Los estrógenos son responsables del desarrollo de los caracteres sexuales secundarios de la mujer.

Junto con los gestágenos, controlan todos los procesos importantes de la reproducción femenina.

El estrógeno biológicamente más activo es el 17β‑estradiol, una hormona esteroide con un peso molecular de 272 daltons. Los estrógenos se forman sobre todo en los ovarios (folículo, cuerpo lúteo), pero también, aunque en menor cantidad, en los testículos y en la corteza suprarrenal. Durante el embarazo, los estrógenos se generan principalmente en la placenta.

En el plasma humano, la mayor parte del estradiol está fijada específicamente a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG, por sus siglas en inglés) y de forma no específica a la albúmina de suero humano.

La secreción de estrógeno durante el ciclo menstrual se efectúa en dos fases. La determinación de estradiol está clínicamente indicada para localizar las causas de trastornos de la fertilidad dentro del eje hipotálamo‑hipófisis‑gónadal, para detectar ginecomastias, tumores ováricos y testiculares productores de estrógenos, así como hiperplasias de la corteza suprarrenal.

Además, su determinación está indicada en el seguimiento de tratamientos de la fertilidad y para determinar el momento de la ovulación durante la fertilización in vitro.