Las apolipoproteínas son constituyentes proteicos estructurales y funcionales indispensables de las partículas de lipoproteínas circulantes. Mantienen la integridad estructural de los complejos de lipoproteínas, participan en la activación enzimática de las rutas metabólicas de las lipoproteínas y facilitan el transporte de lípidos hacia y desde las células. Las lipoproteínas se clasifican según su densidad de flotación determinada por ultracentrifugación. Apo A‑1 es el principal constituyente proteico de las partículas de lipoproteína de alta densidad (HDL). Las partículas de HDL se sintetizan en el intestino y en el hígado, a donde transportan el colesterol excesivo de las células de los tejidos extrahepáticos y de las células periféricas (transporte inverso del colesterol) y, por lo tanto, reducen el riesgo de aterosclerosis. Apo A‑1 se une de forma reversible a la superficie de la partícula de lipoproteína, donde recibe el colesterol celular por el eflujo de colesterol mediado por el transportador de casete de unión al ATP A1 (ABCA1), y actúa como cofactor para catalizar la esterificación del colesterol por la enzima lecitina colesterol aciltransferasa (LCAT). Niveles de Apo A‑1 en plasma están fuertemente correlacionados con los niveles de HDL, mientras que la apolipoproteína B (Apo B) se asocia principalmente con la lipoproteína de baja densidad (LDL). Los estudios epidemiológicos han demostrado que la relación Apo B/Apo A‑1 refleja el equilibrio de colesterol entre las lipoproteínas potencialmente aterogénicas y las antiaterogénicas y predice el riesgo de desarrollar eventos cardiovasculares (como la aterosclerosis, la cardiopatía coronaria y el accidente cerebrovascular), además de la clásica determinación del colesterol HDL/LDL. Un alto nivel de Apo A‑1 (HDL) y un nivel bajo de Apo B (LDL) son los que mejor se correlacionan con un bajo riesgo de padecer estas enfermedades. Apo A‑1 también es un marcador precoz de la enfermedad arterial coronaria (EAC) y puede ser útil en el cribado de pacientes más jóvenes. Los niveles de Apo A‑1 también pueden verse alterados en otras condiciones clínicas tales como enfermedades hepáticas, hipo‑α‑lipoproteinemia heredada (p. ej., enfermedad de Tangier), sepsis, embarazo y como resultado de la administración de estrógenos (p. ej., anticonceptivos orales).
La American Association of Clinical Endocrinologists el American College of Endocrinology recomiendan la relación Apo B/Apo A‑1 para evaluar el riesgo cardiovascular residual y orientar la toma de decisiones en personas de riesgo. La European Society of Cardiology (ESC) y la European Atherosclerosis Society (EAS) consideran que las lipoproteínas que contienen apolipoproteína B son un importante factor causal y modificable de riesgo aterosclerótico