La Digoxina es un glucósido cardíaco derivado de la Digitalis lanata. Se ha empleado mucho en el tratamiento de varios problemas cardíacos, como la insuficiencia cardíaca congestiva, la fibrilación o aleteo auricular y ciertas arritmias cardíacas. El principal mecanismo de acción de la Digoxina es la capacidad de inhibir las subunidades alfa de la Na+/K+-ATPasa (bomba de sodio) unidas a la membrana. Esta inhibición favorece el intercambio sodio-calcio, lo que aumenta la concentración de calcio intracelular disponible para las proteínas contráctiles, dando lugar a un aumento de la fuerza de contracción miocárdica. Los efectos beneficiosos incluyen la mejora del índice cardíaco, la disminución de la presión de llenado del ventrículo izquierdo y el descenso de la resistencia vascular sistémica. La Digoxina también tiene importantes efectos parasimpáticos, especialmente en el nodo auriculoventricular.
El rango terapéutico de la digoxina suele considerarse de entre 0,8 ng/mL y 2,0 ng/mL, pero existe un solapamiento sustancial entre las concentraciones terapéuticas y las tóxicas. La toxicidad manifiesta de la digoxina suele asociarse a niveles séricos de digoxina superiores a 2 ng/mL. El uso concomitante de fármacos como la quinidina, el verapamilo, la espironolactona, la flecainida y la amiodarona puede incrementar los niveles séricos de digoxina y aumentar el riesgo de toxicidad por digoxina. La toxicidad puede producirse con una sobredosis accidental o intencionada y puede manifestarse como manifestaciones cardíacas o extracardíacas. Los efectos secundarios clínicos asociados a concentraciones elevadas de digoxina en suero incluyen taquicardia auricular paroxística con bloqueo, bloqueo aurículo-ventricular, ectopia ventricular (por ejemplo, bigeminismo) y, raramente, arritmia auricular. Debido a que estos efectos se asemejan a la condición clínica para la que se administra el fármaco, y debido a que el fármaco tiene un bajo índice terapéutico (una pequeña diferencia entre los niveles terapéuticos y los tóxicos para los tejidos), se recomienda monitorizar la concentración sérica de digoxina o digitoxina para determinar si es necesario aumentar la dosis del fármaco (si el paciente está por debajo del rango terapéutico) o si es necesario tratar una posible sobredosis (si la concentración sérica del fármaco está por encima del rango terapéutico).
Otras situaciones clínicas y de emergencia en las que se recomienda el monitoreo de la digoxina en suero son las siguientes: (a) en casos de intoxicación digitálica, para determinar la cantidad de antídoto (fragmento Fab) necesaria; (b) en la sospecha de intoxicación por ingestión de plantas como la oleandrina, para confirmar la presencia de venenos similares a los digitálicos; (c) en pacientes con función renal disminuida, para ajustar la dosis de digoxina; y (d) en casos en los que se coadministran otros fármacos que se sabe que interactúan con la farmacocinética de la digoxina (por ejemplo, quinidina, amiodarona, verapamilo).