La androstenediona es una hormona esteroide C19 (nombre químico 4-androstenediona-3, 17-diona, peso molecular 286,4 Da). Es producida por las glándulas suprarrenales y las gónadas como paso intermedio en la vía bioquímica que produce el andrógeno testosterona, y los estrógenos estrona y estradiol. La androstenediona procede de la conversión de dehidroepiandrosterona (DHEA, dehydroepiandrosterone) o 17α-hidroxiprogesterona.
En los hombres, los andrógenos son secretados principalmente por las células de Leydig del testículo y, en cierta medida, también en la corteza suprarrenal. En las mujeres, los andrógenos son secretados, principalmente, por las glándulas suprarrenales y en los ovarios. Alrededor del 10 % de los andrógenos se derivan de conversión periférica, principalmente de DHEA. Después de la menopausia, la producción de androstenediona disminuye alrededor de un 50 %, debido principalmente a una reducción en la secreción de los ovarios. No obstante, la androstenediona es el principal esteroide producido por el ovario posmenopáusico.
Los niveles plasmáticos aumentan de forma progresiva desde el séptimo año de vida, luego disminuyen gradualmente después de la tercera década. La androstenediona exhibe una variación diurna: es mayor en la mañana, y también un ciclo: es mayor alrededor del período intermenstrual. Durante el embarazo, hay un aumento en el nivel plasmático.
En las mujeres, los altos niveles de androstenediona (47 %~100 % por encima del valor normal) se encuentran, generalmente, en el hirsutismo, con frecuencia en combinación con otros andrógenos, como la testosterona y la DHEA-S. La sobreproducción de androstenediona se debe a la disfunción ovárica o puede ser de origen suprarrenal. Se observan altos niveles de androstenediona circulante en mujeres con ovarios poliquísticos y deficiencia de la 21-hidroxilasa19. Se observan niveles de androstenediona significativamente menores en la osteoporosis posmenopáusica.