Un antígeno prostático específico (PSA) es una glicoproteína de cadena simple que se encuentra generalmente en el citoplasma de la células epiteliales revistiendo los acinos y los conductos de la glándula prostática. El PSA es una proteasa de serina neutra de 240 aminoácidos que interviene en la lisis de coágulos seminales. La actividad proteolítica del PSA es inhibida en el torrente sanguíneo por la formación de complejos con inhibidores de la proteasa de serina. Las principales formas del PSA en el suero incluyen PSA libre y complejos de PSA, fundamentalmente con α‑1‑antiquimotripsina (ACT), y pequeñas cantidades de inhibidor de α‑2‑antitripsina e inter‑α‑tripsina. La mayoría del PSA libre en el suero parece ser una forma inactiva que no puede complejarse con inhibidores de proteasa, y puede ser un zimógeno de PSA o una forma de PSA enzimáticamente inactiva. El PSA también forma complejos con una α‑2‑macroglobulina; sin embargo, esta forma no es inmunorreactiva, debido a la encapsulación del PSA por parte de la molécula de α‑2‑macroglobulina. El PSA se detecta en suero de hombres con tejido hipertrófico benigno y tejido prostático maligno. El PSA no se detecta en suero de hombres sin tejido prostático (debido a una prostatectomía radical o una cistoprostatectomía) ni en el suero de la mayoría de las mujeres. El hecho de que el PSA sea exclusivo del tejido prostático lo convierte en un marcador adecuado para supervisar hombres con cáncer de próstata. El PSA también es útil para determinar una posible reaparición de la enfermedad tras la terapia cuando se utiliza en conjunción con otros índices de diagnóstico. Se ha propuesto emplear el porcentaje de PSA libre determinado al comparar la concentración de PSA libre con la concentración de PSA total medido con el mismo instrumento como una manera de mejorar la discriminación entre la BPH y el cáncer de próstata en aquellos hombres con un nivel de PSA entre 4 y 10 ng/ml.