La Dihidrotestosterona (DHT) es un andrógeno, metabolito biológico activo de la hormona testosterona, sintetizada principalmente en la próstata, testículos, folículos pilosos y cápsulas suprarrenales por la enzima 5α-reductasa. Esta enzima reduce el doble enlace 4,5 de la hormona testosterona. En los hombres, aproximadamente el 5% de la testosterona es sometida a una reducción-5α para formar un andrógeno más potente, la dihidrotestosterona. La DHT tiene una afinidad para el receptor androgénico tres veces más alta que la testosterona y 15-30 veces más alta que los andrógenos suprarrenales. Durante la embriogénesis, la DHT tiene un rol esencial en la formación de los genitales externos masculinos, y en el adulto actúa como el andrógeno principal en la próstata y folículos pilosos. Un ejemplo que ilustra la significancia de la DHT para el desarrollo de las características sexuales secundarias es la enfermedad congénita deficiencia de 5-alfa-reductasa, que puede provocar seudohermafroditismo. Esta patología se manifiesta exclusivamente en varones que presentan escaso desarrollo de los genitales masculinos y la próstata. Estos individuos son usualmente criados como niñas debido a la falta de genitales masculinos visibles. En el inicio de la pubertad, aun cuando sus niveles de DHT se mantienen muy bajos, sus niveles de testosterona se elevan normalmente. Su musculatura se desarrolla igual que al resto de los adultos. Después de la pubertad, los hombres con esta enfermedad tienen muy poco vello púbico y corporal, y no tienen incidencia de alopecia androgénica.

En el hombre, la DHT es el factor principal de la aparición de la alopecia androgénica. Sin embargo, la alopecia femenina es más compleja, y la DHT es solo una de las varias causas posibles. Los niveles elevados de DHT en la mujer pueden provocar el desarrollo de caracteres sexuales masculinos andróginos, incluyendo un agravamiento de la voz o la presencia de vello facial. La DHT juega un papel en el desarrollo y exacerbación de la hiperplasia benigna de próstata, como también en el cáncer prostático mediante la ampliación de esta glándula