La GGT se encuentra en los riñones, el hígado, el páncreas y el intestino, con mayor abundancia en el tejido renal. Sin embargo, la principal fuente de actividad de la GGT en el suero es el hígado. En la práctica clínica, los niveles séricos de GGT se suelen medir junto con un hemograma completo, la bilirrubina, la albúmina, las transaminasas (ALT y AST) y las fosfatasas alcalinas (ALP) como investigación inicial de una posible enfermedad hepática. La GGT se considera uno de los indicadores más fiables del desarrollo de enfermedades hepáticas. Numerosas guías recomiendan el análisis de GGT como parte del diagnóstico y la monitorización de diversas enfermedades hepáticas. Además, la GGT sirve como un marcador bien establecido para las enfermedades hepáticas relacionadas con el alcohol y el consumo excesivo de alcohol. El aumento de la GGT se observa como resultado de la obesidad o del consumo excesivo de alcohol; también puede estar inducido por fármacos, incluidos el fenobarbital y la fenitoína.