La insulina es una hormona proteínica que sintetizan, almacenan y secretan las células β que se encuentran en los islotes pancreáticos de Langerhans. La insulina es la responsable de regular las concentraciones de glucemia. Inicialmente, en las células β, la insulina existe como una molécula grande (MW ~12.000) llamada preproinsulina. La preproinsulina es una molécula precursora de una cadena formada por 110 aminoácidos. Una cadena de 24 aminoácidos de preproinsulina se separa para formar la proinsulina (MW ~9000), que es precursora de la insulina y del péptido C. La proinsulina consta de 2 cadenas de aminoácidos de insulina unidas por enlaces de disulfuro y un péptido conector, denominado péptido C. La cadena α (A) de la insulina consta de 21 aminoácidos, la cadena β (B) de la insulina consta de 30 aminoácidos y el péptido C consta de 31 aminoácidos. La proinsulina se almacena en los gránulos secretores del aparato de Golgi de las células β donde, mediante la proteólisis, forma la insulina (MW ~6000) y el péptido C (MW ~3000). En la membrana celular, la insulina y el péptido C son liberados en la circulación portal en cantidades equimolares. La insulina se libera como respuesta a la presencia de glucemia, habitualmente después de ingerir alimentos. Una persona sana produce 40–50 unidades de insulina cada día. La vida media de la insulina en el suero o en el plasma es de 5–10 minutos. El hígado elimina cerca del 50% de la insulina que se libera en la circulación portal. La insulina se fija a las células receptoras localizadas en las membranas celulares de los tejidos diana. Los tejidos diana son principalmente el hepático, el adiposo y el muscular. La insulina reduce las concentraciones de glucosa en la sangre mediante la estimulación de la glucogenólisis en el hígado, la síntesis de triglicéridos en el tejido adiposo y la síntesis de proteínas en los músculos. Algunos estudios recientes indican que la insulina y los receptores de la insulina pueden desempeñar una función en el aprendizaje y la memoria. La interrupción de la producción de insulina y de la actividad de los receptores de la insulina puede conllevar deficiencias en el aprendizaje y la formación de la memoria. Es frecuente un aumento de la producción de insulina en la aparición de tumores.

Si no se estimula la producción de insulina, no se reducen los niveles de glucemia, lo cual conduce a la hiperglucemia. La presencia de hiperglucemia en ayunas ayuda a diagnosticar la diabetes sacarina. Existen 2 tipos de diabetes sacarina: diabetes de tipo 1, o diabetes sacarina dependiente de la insulina (IDDM), y diabetes de tipo 2, o diabetes sacarina no dependiente de la insulina (NIDDM). La terapia insulínica se usa para la diabetes sacarina dependiente de la insulina (IDDM) y muchos de los pacientes con diabetes sacarina no dependiente de la insulina (NIDDM). En la diabetes de tipo 1 (IDDM), se produce una deficiencia de insulina. Esto puede deberse a la destrucción autoinmunitaria de las células β o a la presencia de anticuerpos autoinmunitarios contra la insulina. Existe una gran cantidad de factores que pueden desempeñar una función en la aparición de la diabetes de tipo 2 (NIDDM). Puede producirse diabetes de tipo 2 (NIDDM) si existe una disminución de la respuesta biológica a la insulina circulante (resistencia a la insulina) o si existe una menor secreción de insulina debido a una disfunción de las células β. Por lo general, los niveles de insulina no se utilizan en el diagnóstico ni en el tratamiento de pacientes diabéticos. Los niveles de insulina pueden ser útiles para evaluar a pacientes con hipoglucemia en ayunas, para determinar la resistencia a la insulina en la población en general y para evaluar anomalías en la función secretora de las células β. Los niveles de insulina se utilizan en el estudio de la fisiopatología de la diabetes.