La γ‑glutamiltransferasa contribuye al diagnóstico y seguimiento de las enfermedades hepatobiliares. La actividad enzimática de la GGT constituye frecuentemente el único parámetro cuyos valores aumentan en este tipo de enfermedades y es considerado como uno de los indicadores más sensibles.

Además, la prueba de la γ‑glutamiltransferasa es un test sensible para cribar el alcoholismo encubierto.

En el suero de pacientes bajo medicación a largo plazo con fenobarbital y fenitoína también se detectan actividades aumentadas de GGT.