La histamina interviene decisivamente en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica.

 Está considerada como un modulador tanto de la respuesta inmune humoral como del celular, así como el mayor mediador de reacciones de hipersensibilidad inmediata. Incrementa la excitabilidad de las neuronas del sistema nervioso central.

 Al liberarse la histamina se liberan toda una gama de mediadores de la inflamación al activarse las células cebadas o mastocitos.

La liberación de histamina causa rubor, prurito, enrojecimiento, urticaria, Sincope y a veces shock. Algunos pacientes con carcinoide gástrico pueden tener altas concentraciones de histamina.