El antígeno prostático específico (PSA) es una glucoproteína vinculada estrechamente a la calicreína glandular y desempeña la función de una serina proteasa.

La actividad proteolítica del PSA en sangre está inhibida por la formación irreversible de complejos con inhibidores de la proteinasa tales como la alfa‑1‑antiquimotripsina y la alfa‑2‑macroglobulina.

Además de estar presente en estos complejos, un 10‑30 % del PSA sanguíneo se encuentra en su forma libre, aunque es proteolíticamente inactiva. En su mayoría, los cánceres de próstata son indoloros, es decir sin síntomas, y relativamente benignos. Esto debería tenerse en cuenta en el momento de decidir sobre acciones posteriores en el caso de obtener resultados elevados de PSA. Sin embargo, el cribado de PSA puede reducir la tasa de mortalidad asociada al cáncer de próstata. Se han propuesto varios modelos para mejorar la exactitud de la predicción de las mediciones de PSA.

Dado que el PSA también se encuentra en las glándulas parauretrales y anales, así como en el tejido mamario y en el cáncer de mama, también en la mujer pueden hallarse bajas concentraciones séricas de PSA.

Los principales campos de aplicación para la determinación de PSA son el seguimiento de la evolución de pacientes con carcinoma de próstata, así como el control de la eficacia del tratamiento hormonal. El éxito del tratamiento se reconoce por el grado en que disminuyen las concentraciones de PSA hasta alcanzar niveles indetectables como consecuencia de la radioterapia, la hormonoterapia o la prostatectomía radical.

La inflamación o el trauma de la próstata (p.ej. en casos de retención urinaria o después de tacto rectal, cistoscopia, colonoscopia, biopsia transuretral, tratamiento por láser o ergometría) pueden provocar un aumento más o menos importante y prolongado de las concentraciones de PSA.